Средство, усиливающее действие биологически активных веществ и лекарственных препаратов RU 2421239

Изобретение относится к биологии и медицине. Применяют иммобилизированную с помощью технологии электронно-лучевого синтеза гиалуронидазу в качестве средства для усиления действия биологически активных веществ и лекарственных препаратов разных фармакологических групп. Применение указанной гиалуронидазы позволяет повысить эффективность действия биологически активных веществ и лекарственных препаратов. 7 табл.

Изобретение относится к биологии и медицине.

Существуют средства, обладающие способностью модулировать влияние отдельных биологически активных веществ, а также усиливающие действие лекарственных препаратов [1, 2].

Недостатком данных средств является их высокая специфичность. Каждое из существующих средств способно оказывать свое влияние в отношении либо конкретного эндогенного биологически активного вещества или ограниченной группы веществ, либо лекарственного препарата и контролируемой им функции [2]. Кроме того, имеющиеся средства являются недостаточно эффективными.

Известно средство, представляющее собой иммобилизированную с помощью ионизирующего излучения (нанотехнологии электронно-лучевого синтеза) гиалуронидазу. Показано, что данное средство способно увеличивать резерв стволовых клеток в организме [3].

Авторами впервые выявлены его выраженная потенцирующая активность в отношении действия биологически активных веществ (в том числе эндогенных гормонов, факторов роста и др. цитокинов) и лекарственных препаратов разных фармакологических групп, позволяющая снижать их эффективные терапевтические дозы.

Задачей, решаемой данным изобретением, является повышение эффективности действия биологически активных веществ и лекарственных препаратов.

Поставленная задача достигается применением иммобилизированной с помощью технологии электронно-лучевого синтеза гиалуронидазы в качестве средства для усиления действия биологически активных веществ и лекарственных препаратов разных фармакологических групп.

Новым в предлагаемом изобретении является применение иммобилизированной гиалуронидазы в качестве средства для усиления действия биологически активных веществ и лекарственных препаратов разных фармакологических групп.

Используемое авторами оригинальное средство иммобилизированной с помощью ионизирующего излучения на низкомолекулярном носителе гиалуронидазы было разработано и получено НИИ фармакологии СО РАМН (г.Томск) совместно с ООО «Саентифик Фьючер Менеджмент» (г.Новосибирск).

Гиалуроновая кислота (ГК) является одним из основных компонентов межклеточного матрикса тканей организма. При этом важная роль в метаболизме данного гликозаминогликана (ГАГ) принадлежит ферменту - гиалуронидазе, под действием которого происходит расщепление ГК до полимеров с различной молекулярной массой и биологическими свойствами [4, 5].

В то же время показано, что гиалуронидаза способна повышать проницаемость тканевых барьеров, тем самым изменяя фармакокинетику ряда лекарственных средств, повышать их эффективность за счет увеличения концентрации препаратов в организме [1]. При этом препараты гиалуронидазы («Лидаза», «Лонгидаза») неспособны усиливать эффекты высокорастворимых (свободно проникающих через биологические барьеры) веществ, а также лекарственных средств рецепторного действия в случае их использования в максимально эффективных дозах. Кроме того, препараты нативной гиалуронидазы не могут быть использованы в нетоксичных дозах [4] в качестве средства для получения системных терапевтических эффектов (связанных с резорбтивным действием лекарственного средства), что обусловлено высоким содержанием эндогенных ингибиторов гиалуронидазы в тканях и сыворотке крови млекопитающих [6], предопределяющих ее быструю инактивацию при введении в организм.

Вместе с тем известно, что иммобилизация гиалуронидазы на полимерном носителе с помощью технологии/нанотехнологии электронно-лучевого синтеза (направленным потоком ускоренных электронов с энергией электронов 2,5 МэВ, поглощенной дозой от 2 до 10 кГр, скоростью набора дозы 1,65 кГр/час) сопровождается значительным повышением ее физической стабильности и устойчивости к протеазам, что делает возможным получение системных/резорбтивных эффектов данного фермента/средства [3]. В частности, установлена возможность повышения функциональной активности стволовых клеток в организме, связанное с деградацией ГК межклеточного матрикса и образованием значительного количества ее средне- и низкомолекулярных форм [3].

В то же время гиалуроновая кислота входит в состав не только межклеточного матрикса, но и гликокаликса клеток и их рецепторов к различным биологически активным веществам [7]. Однако зависимость степени сродства (аффинности) рецепторов к лигандам от состояния гиалуроновой кислоты, входящей в состав соответствующих рецепторов, до сих пор не изучена.

Факт применения иммобилизированной гиалуронидазы (имГД) с достижением нового технического результата, заключающегося в усилении действия биологически активных веществ, в том числе эндогенных гормонов, факторов роста, цитокинов и других субстанций, а также лекарственных препаратов разных фармакологических групп, для специалиста является не очевидным.

Заявляемые существенные признаки проявили в совокупности новые свойства, не вытекающие явным образом из уровня техники в данной области. Предлагаемое изобретение может быть использовано в экспериментальной биологии и медицине с выходом в практическое здравоохранение. Идентичной совокупности признаков при исследовании уровня техники по патентной и научно-медицинской литературе не обнаружено.

Исходя из вышеизложенного следует считать заявляемое техническое решение соответствующим критериям: «Новизна», «Изобретательский уровень», «Промышленная применимость».

Яндекс.Метрика