Средство, обладающее гипогликемическим действием при инсулиннезависимом сахарном диабете RU 2416427

Предложено применение иммобилизированной с помощью нанотехнологии электронно-лучевого синтеза гиалуронидазы в качестве гипогликемического лекарственного средства, эффективного при инсулиннезависимом сахарном диабете. Показано: при инсулиннезависимой гипергликемии иммобилизированная гиалуронидаза вызывала снижение на 41,9% уровня сахара в периферической крови; при этом статистически значимо снижалась концентрация инсулина. Предполагается, что механизмом действия средства является модификация свойств гиалуроновой кислоты гликокаликса клеток и их рецепторов к инсулину. Это сопровождается повышением чувствительности к лиганду. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии и эндокринологии.

Высокая частота встречаемости инсулиннезависимого сахарного диабета является основанием для разработки новых гипогликемических средств.

Известно большое количество пероральных гипогликемических средств, применяемых при инсулиннезависимом сахарном диабете. Наиболее широко используются: препараты, стимулирующие выработку эндогенного инсулина (производные сульфанилмочевины), и средства, влияющие на метаболизм и всасывание глюкозы (бигуаниды).

Недостатками данных средств является в разной мере выраженная их токсичность, а также в ряде случаев недостаточная эффективность.

Существует иммобилизированная с помощью ионизирующего излучения (нанотехнологии электронно-лучевого синтеза) гиалуронидаза, введение которой приводит к увеличению содержания прогениторных клеток в организме [3].

Нами впервые выявлена выраженная гипогликемическая активность иммобилизированной с помощью нанотехнологии электронно-лучевого синтеза гиалуронидазы при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение показаний к применению иммобилизированной с помощью нанотехнологии электронно-лучевого синтеза гиалуронидазы.

Поставленная задача достигается применением иммобилизированной с помощью нанотехнологии электронно-лучевого синтеза гиалуронидазы в качестве гипогликемического средства при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Новым в предлагаемом изобретении является использование в качестве гипогликемического средства при инсулиннезависимом сахарном диабете иммобилизированной с помощью нанотехнологии электронно-лучевого синтеза гиалуронидазы.

Используемое нами оригинальное средство иммобилизированной с помощью ионизирующего излучения гиалуронидазы [3] было разработано и получено НИИ фармакологии СО РАМН (г.Томск) совместно с ООО «Саентифик Фьючер Менеджмент» (г.Новосибирск). Иммобилизация гиалуронидазы осуществлялась на низкомолекулярном полиэтиленгликоле (400 до 4000 Да) направленным потоком ускоренных электронов с энергией электронов 2,5 МэВ, поглощенная доза от 2 до 10 кГр, скорость набора дозы 1,65 кГр/час.

На сегодняшний день показано, что иммобилизизация гиалуронидазы с помощью ионизирующего излучения на низкомолекулярном носителе сопровождается появлением новых физико-химических свойств у данного фермента, позволяющих получать, в том числе и при его пероральном использовании, выраженные резорбтивные (системные) эффекты [3]. При этом известна низкая токсичность и безопасность пегилированных (иммобилизированных на полиэтиленгликоле) белковых средств [4].

Гиалуронидаза является ферментом, влияющим на метаболизм гиалуроновой кислоты, которая представляет собой наиболее распространенный гликозаминогликан в организме и входит в состав межклеточного матрикса тканей, а также гликокаликса клеток и их рецепторов к различным биологически активным веществам [5, 6]. При этом известно, что одним из важнейших механизмов развития резистентности к инсулину при инсулиннезависимом сахарном диабете является снижение к нему чувствительности специфических рецепторов на клетках-мишенях [7]. Однако зависимость степени сродства (аффинности) рецепторов к данному лиганду (инсулину) и восприимчивости клеток к глюкозе при инсулиннезависимом сахарном диабете от состояния гиалуроновой кислоты, входящей в состав соответствующих рецепторов и межклеточного матрикса инсулинзависимых тканей, до сих пор не изучена.

Факт применения иммобилизированной гиалуронидазы (имГД) с достижением нового технического результата, заключающегося в гипогликемическом действии при инсулиннезависимом сахарном диабете, для специалиста является не очевидным.

Заявляемые существенные признаки проявили в совокупности новые свойства, не вытекающие явным образом из уровня техники в данной области. Предлагаемое изобретение может быть использовано в экспериментальной медицине с выходом в практическое здравоохранение. Идентичной совокупности признаков при исследовании уровня техники по патентной и научно-медицинской литературе не обнаружено.

Яндекс.Метрика